Специалистам

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1. Наименование лекарственного препарата

Кестин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

2. Качественный и количественный состав

Действующее вещество: эбастин

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг эбастина.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «E/10» на одной стороне.

4. Клинические данные

4.1. Показания к применению

Препарат Кестин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет до 18 лет при симптоматическом лечении:

• аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом или без него,
• хронической идиопатической крапивницы,
• аллергического дерматита.

4.2. Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов:
стандартная доза препарата 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин с дозировкой 10 мг один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 лет и старше не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует назначать детям в возрасте от 6 до 12 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Безопасность и эффективность препарата Кестин у детей в возрасте от 0 до 6 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

4.3. Противопоказания

• гиперчувствительность к эбастину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

Препарат Кестин следует применять с осторожностью у пациентов:

• с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
• с гипокалиемией;
• с почечной недостаточностью;
• с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел 4.2);
• одновременно принимающих кетоконазол или интроконазол, эритромицин, рифампицин (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ) (см. раздел 4.5).

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5–7 дней после отмены препарата.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Кестин содержит лактозу. Не следует принимать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью, глюкозо- галактозной мальабсорбцией.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении препарата Кестин с кетоконалозом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные по применению эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать применения эбастина во время беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется применять препарат Кестин, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагают выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

4.8. Нежелательные реакции

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении эбастина являются головная боль, сухость во рту и сонливость.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты:
очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000, но < 1/100); редко (от ≥ 1/10000, но <1/1000); или частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n = 460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

тел.: +7 800 550 99 03

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

4.9. Передозировка

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Лечение

Специфического антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

5. Фармакологические свойства

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия.
Код АТХ: R06AX22
Эбастин является блокатором H1 — гистаминовых рецепторов длительного действия.

Механизм действия

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с H1-рецепторами.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на центральную нервную систему.

Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на ЦНС и антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1 — гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT интервал ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

5.2. Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После приема внутрь эбастин быстро всасывается.

Распределение

Эбастин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема внутрь 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл.

При ежедневном приеме 10 мг один раз в день равновесное состояние достигалось через 3–5 дней с максимальными уровнями в плазме от 130 нг/мл до 160 нг/мл.

Как эбастин, так и карэбастин демонстрируют высокую степень связывания с белками плазмы более 97%.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация

Период полувыведения метаболита составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23–26 часов.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности период полувыведения возрастает до 27 часов, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

5.3. Данные доклинической безопасности

Данные доклинических исследований не выявили какого-либо значимого токсического действия, исходя из традиционных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности.

6. Фармацевтические свойства

6.1. Перечень вспомогательных веществ

целлюлоза микрокристаллическая
крахмал кукурузный прежелатинизированный
лактозы моногидрат
кроскармеллоза натрия
магния стеарат
гипромеллоза
макрогол-6000
титана диоксид

6.2. Несовместимость

Неприменимо.

6.3. Срок годности (срок хранения)

3 года.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре не выше 25 °С.

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения препарата, и другие манипуляции с препаратом

Особые требования отсутствуют.

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1. Наименование лекарственного препарата

Кестин, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

2. Качественный и количественный состав

Действующее вещество: эбастин

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 20 мг эбастина.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «E20» на одной стороне.

4. Клинические данные

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «E20» на одной стороне.

4.1. Показания к применению

Препарат Кестин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет до 18 лет при симптоматическом лечении:

• аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом или без него,
• хронической идиопатической крапивницы,
• аллергического дерматита.

4.2. Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов:

стандартная доза препарата 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е препарат Кестин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 лет до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Кестин у детей в возрасте от 0 до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

4.3. Противопоказания

• гиперчувствительность к эбастину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• беременность (см. раздел 4.6);
• период грудного вскармливания (см. раздел 4.6);
• возраст до 12 лет (см. раздел 4.2);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел 4.4);
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. разделы 4.2 и 4.4).

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

С осторожностью

• увеличенный интервал QT на ЭКГ;
• гипокалиемия;
• почечная недостаточность;
• легкая и умеренная степень нарушений функции печени (класс А, В по классификации Чайлд-Пью);
• одновременный прием с кетоконазолом или интроконазолом, эритромицином, рифампицином (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT На ЭКГ) (см. раздел 4.5).

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5–7 дней после отмены препарата.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Кестин пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью).

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Кестин содержит лактозу. Не следует принимать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении препарата Кестин с кетоконалозом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные по применению эбастина при беременности ограничены. Следует избегать применения эбастина во время беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется применять препарат Кестин, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (более 97%) не предполагают выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, не следует применять эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

4.8. Нежелательные реакции

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении эбастина являются головная боль, сухость во рту и сонливость.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000, но < 1/100); редко (от ≥ 1/10000, но <1/1000); или частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n = 460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

тел.: +7 800 550 99 03

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

4.9. Передозировка

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Лечение

Специфического антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

5. Фармакологические свойства

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия.

Код АТХ: R06AX22

Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Механизм действия

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с H1-рецепторами.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на центральную нервную систему.

Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на ЦНС и антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT интервал ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

5.2. Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После приема внутрь эбастин быстро всасывается.

Распределение

Эбастин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема внутрь 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация

Период полувыведения метаболита составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23–26 часов.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности период полувыведения возрастает до 27 часов, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Дети

У детей от 12 до 18 лет фармакокинетические показатели существенно не меняются.

5.3. Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

6. Фармацевтические свойства

6.1. Перечень вспомогательных веществ

целлюлоза микрокристаллическая

крахмал кукурузный прежелатинизированный

лактозы моногидрат

кроскармеллоза натрия

магния стеарат

оболочка:

гипромеллоза

макрогол-6000

титана диоксид

6.2. Несовместимость

Неприменимо.

6.3. Срок годности (срок хранения)

3 года.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре не выше 25 °С.

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения препарата, и другие манипуляции с препаратом

Нет особых требований к утилизации.

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1. Наименование лекарственного препарата

Кестин, 20 мг, таблетки-лиофилизат

2. Качественный и количественный состав

Действующее вещество: эбастин

Каждая таблетка содержит 20 мг эбастина.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: аспартам (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. Лекарственная форма

Таблетки-лиофилизат

Таблетки лиофилизированные белого или почти белого цвета, круглые.

4. Клинические данные

4.1. Показания к применению

Препарат Кестин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет до 18 лет при симптоматическом лечении:

• аллергического ринита различной этиологии (сезонного и/или круглогодичного) сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом или без него;
• хронической идиопатической крапивницы;
• аллергического дерматита.

4.2. Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

При недостаточной эффективности или выраженной симптоматике рекомендуется использовать Кестин, таблетки-лиофилизат, 20 мг, по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При легкой или средней степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 лет до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Кестин у детей в возрасте от 0 до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Извлечение препарата из блистера должно осуществляться сухими руками в соответствии с инструкцией ниже:

1. Во избежание повреждения таблеток, не доставайте препарат из блистера посредством нажатия. Откройте ячейку блистера, осторожно подняв свободный край защитной пленки (рис. 1);
2. Снимите защитную пленку (рис. 2);
3. Осторожно выдавите таблетку из ячейки, не прикасаясь к ней (рис. 3);
4. Аккуратно извлеките препарат (рис. 4) и положите его на язык, где он быстро растворится.

Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью, прием пищи не влияет на действие препарата.

4.3. Противопоказания

• гиперчувствительность к эбастину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

Препарат Кестин следует применять с осторожностью у пациентов:

• с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
• с гипокалиемией;
• с почечной недостаточностью;
• с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел 4.2);
• одновременно принимающих кетоконазол или интроконазол, эритромицин (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ), рифампицин (из-за возможного фармакокинетического взаимодействия) (см. раздел 4.5).

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5–7 дней после отмены препарата.

Вспомогательные вещества

Препарат Кестин содержит 2 мг аспартама в каждой таблетке.
Аспартам является источником фенилаланина. Он может быть вреден, если у Вас фенилкетонурия (ФКУ) — редкое генетическое нарушение, при котором накапливается фенилаланин из-за неспособности организма правильно выводить его.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении препарата Кестин с кетоконалозом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные по применению эбастина при беременности ограничены.
Предпочтительно избегать применения эбастина во время беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется применять препарат Кестин, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97 %) не предполагают выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Эбастин в рекомендованных терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

4.8. Нежелательные реакции

Табличное резюме нежелательных реакций

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата.

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты:
очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000, но < 1/100); редко (от ≥ 1/10000, но < 1/1000); или частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n = 460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

тел.: +7 800 550 99 03

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

4.9. Передозировка

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Лечение

Специфического антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

5. Фармакологические свойства

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия.
Код АТХ: R06AX22

Механизм действия

Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с H1-рецепторами.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на центральную нервную систему.

Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на центральную нервную систему (ЦНС) иантихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

5.2. Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После приема внутрь эбастин быстро всасывается.

Распределение

После однократного приема внутрь 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Как эбастин, так и карэбастин демонстрируют высокую степень связывания с белками плазмы более 97 %.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация

Период полувыведения метаболита составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23–26 часов.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности период полувыведения возрастает до 27 часов, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

5.3. Данные доклинической безопасности

Данные доклинических исследований не выявили какого-либо значимого токсического действия, исходя из традиционных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности.

6. Фармацевтические свойства

6.1. Перечень вспомогательных веществ

желатин
маннитол
аспартам
ароматизатор мятный

6.2. Несовместимость

Не применимо.

6.3. Срок годности (срок хранения)

3 года.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

Данный лекарственный препарат не требует специальных условий хранения.

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения препарата, и другие манипуляции с препаратом

Особые требования отсутствуют.